一、關(guān)于甲基斑蝥胺
斑蝥素是斑蝥體內(nèi)提取的一種倍半萜類衍生物，它通過減少癌細(xì)胞對(duì)氨基酸的攝取，抑制蛋白質(zhì)合成，刺激巨噬細(xì)胞、淋巴細(xì)胞、多形核細(xì)胞產(chǎn)生白細(xì)胞介素，從而提高機(jī)體免疫力，增強(qiáng)機(jī)體對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷作用達(dá)到治療目的，但是由于斑蝥素的劇烈毒性以及對(duì)泌尿系統(tǒng)嚴(yán)重刺激性，限制了其在臨床的應(yīng)用。因此開發(fā)更新的高效低毒衍生物和研制增效減毒新劑型是一個(gè)不錯(cuò)的研究方向。
2015年，屠呦呦獲得諾貝爾生理及醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)，表彰其開發(fā)新藥物的思路，從傳統(tǒng)中草藥中提取青蒿素，提純單分子后，修飾分子結(jié)構(gòu)，獲得雙氫青蒿素，為治療瘧疾的標(biāo)準(zhǔn)方案中一個(gè)藥物。這個(gè)思路也是甲基斑蝥胺的臨床開發(fā)之路。從傳統(tǒng)中藥藥材斑蝥蟲中提取單分子的斑蝥素，再化學(xué)修飾分子，甲基化后得到甲基斑蝥胺。經(jīng)過分子改造后的甲基斑蝥胺具有濃聚于肝膽，聚焦靶器官、高效低毒的特點(diǎn)。
二、甲基斑蝥胺片說明書
【藥品名稱】
通用名稱：甲基斑蝥胺片
英文名稱：Methylcantharidinimide Tablets
漢語拼音：Jiajibanmao’an Pian
【成分】
本品活性成分為甲基斑蝥胺。
化學(xué)成分：N-甲基-六氫-3a,7a-二甲基-4,7-環(huán)氧異苯駢吡咯-1,3-二酮。
分子式：C11H15O3N
分子量 ：209.24
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】用于原發(fā)性肝癌。
【規(guī)格】25mg
【用法用量】口服。一次2~4片，一日3~4次，1~3個(gè)月為一個(gè)療程。最大劑量8~16片。
【不良反應(yīng)】可有輕度惡心和食欲減退。亦可發(fā)生尿頻、尿痛、尿急等反應(yīng)。
【禁忌】1、對(duì)本品過敏者禁用。2、腎功能不全患者禁用。
【注意事項(xiàng)】已患泌尿系統(tǒng)疾病的病人，易出現(xiàn)尿路刺激，應(yīng)注意多飲水，并經(jīng)常查尿。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】兒童慎用。
【老年用藥】如出現(xiàn)泌尿系統(tǒng)刺激狀應(yīng)減量。
【藥物相互作用】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物過量】可引起口腔黏膜水泡及潰瘍，惡心、嘔吐、腹部絞痛、便血，以及血尿、尿頻、尿道灼燒感甚至排尿困難，嚴(yán)重者可有頭痛、頭暈、視物不清、高熱等應(yīng)及早停藥搶救。
【藥理毒理】
1、藥理 本品為斑蝥素的衍生物，抑制癌細(xì)胞DNA合成，干擾細(xì)胞分裂的M期。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品對(duì)小鼠肝癌、腹水癌有一定的抑制作用。在16~18.5mg/ml血濃度時(shí)，可延長小鼠的生存時(shí)間31%~103%。本品對(duì)機(jī)體免疫功能有一定作用，靜脈注射甲基斑蝥胺有增強(qiáng)動(dòng)物機(jī)體巨噬細(xì)胞的吞噬作用和抑制抗體生成的作用。
2、毒理 本品靜脈注射的半數(shù)致死量LD50為375.2mg/kg，灌胃的半數(shù)致死量LD50為813.7mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品在體內(nèi)的吸收，分布和排泄的速度較快，半衰期（t1/2）為0.72小時(shí)。3H-甲基斑蝥胺進(jìn)入人體后，迅速廣泛地分布到機(jī)體各組織，特別是肝與膽汁分布較多，且能與癌組織結(jié)合。藥物經(jīng)代謝后，大部分呈分解形式由尿排出，而僅有一小部分以原形排泄。
【貯藏】 密封保存。
【包裝】 鋁塑板，（1）3×12片/板/盒；（2）4×10片/板/盒；（3）2×12片/板/盒
【有效期】暫定24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS-（10001）-（HD-0514）-2002
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20055012
